专利详情

专利名称	化合物ABT-263的合成方法
申请号	CN200810025940.0	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN101220008	公开（授权）日	2008.07.16
申请（专利权）人	中国科学院广州生物医药与健康研究院	发明（设计）人	丁克;王广军;张虎山;周净
主分类号	C07D295/14(2006.01)I	IPC主分类号	C07D295/14(2006.01)I;C07D295/125(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
专利有效期	化合物ABT-263的合成方法至化合物ABT-263的合成方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了一种化合物ABT-263的合成方法，主要包括以下步骤：化合物5与化合物9 在碱性条件下反应得到化合物13，化合物13与化合物12，溶于二氯甲烷，加入EDCI和DMAP，室温反应24小时，旋干，加水，乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩，柱层析分离，得到化合物ABT-263。本发明采用不同的起始原料和不同的合成路线；采用了更易得的原料和方法，并改进了2-氟三氟甲基苯硫醚的氧化方法，避免了大量重金属会对环境造成污染，采用催化量的三氧化铬，使得产率从17％提高到90％；采用Mannich反应使得反应步骤缩短，产率提高。