专利详情

专利名称	ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物及其制备方法与应用
申请号	CN200810101218.0	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN101235004	公开（授权）日	2008.08.06
申请（专利权）人	中国科学院化学研究所	发明（设计）人	赵井泉;刘昕;谢杰;顾瑛;陈红霞;张露勇
主分类号	C07C309/14(2006.01)I	IPC主分类号	C07C309/14(2006.01)I;C07C303/22(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
专利有效期	ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物及其制备方法与应用至ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物及其制备方法与应用	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开一种ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物及其制备方法与应用。该衍生物的结构通式如式I所示。本发明所提供的制备方法，是将竹红菌素与ω-氨基磺酸在pH 值为10-14的条件下进行反应。其中，ω-氨基磺酸为3-氨基-1-丙磺酸或4-氨基-1-丁磺酸。竹红菌素与ω-氨基磺酸的摩尔比为1∶20-1∶100。反应温度为100-150℃，反应时间为3-8小时。该衍生物的分子极性值为0.22，较母体竹红菌素而言，水中溶解度提升至2-5mg/mL，满足临床用药浓度要求；其脂水分配系数约为5，脂溶性高；对细胞的杀伤率提高4倍以上，具有很好的生物光动力活性。该衍生物在制备光动力药物方面具有很好的应用前景。