专利详情

专利名称	尖刺碱及其类似物的新用途
申请号	CN200810223904.5	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN101371840	公开（授权）日	2009.02.25
申请（专利权）人	中国科学院化学研究所	发明（设计）人	唐亚林;徐筱杰;李骞;向俊锋;陈丽蓉;周秋菊
主分类号	A61K31/4745(2006.01)I	IPC主分类号	A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
专利有效期	尖刺碱及其类似物的新用途至尖刺碱及其类似物的新用途	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了尖刺碱及其类似物的新用途。该用途是式(I)所示的尖刺碱及其类似物或它们药物学上可接受的盐在制备抑制真核生物肿瘤细胞增殖的药物中的应用和在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。式(I)所示的尖刺碱及其类似物或它们药学上可接受的盐可与G-四链体DNA结合，增加G-四链体的稳定性，从而竞争性抑制端粒酶与端粒的结合，抑制端粒酶的活性，减弱细胞的增殖能力，抑制端粒延伸，促进细胞凋亡。外抗癌细胞增殖实验结果表明，尖刺碱对于人白血病细胞系HL-60、人胃癌细胞系BGC-823、人肝癌细胞系Bel-7402以及人鼻咽癌细胞系KB均有抑制效果，其中，当尖刺碱的药物浓度为50μM时，对于BGC-823 的抑制率超过了80％。