专利详情

专利名称	一种新型手性催化体系的设计及其在抗肿瘤药物spisulosine（ES-285）合成中的应用
申请号	CN201210040255.1	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN102600897A	公开（授权）日	2012.07.25
申请（专利权）人	中国科学技术大学	发明（设计）人	汪志勇;徐坤;赖国银;查正根
主分类号	B01J31/22(2006.01)I	IPC主分类号	B01J31/22(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;C07C205/15(2006.01)I;C07C205/16(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;C07C215/08(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I
专利有效期	一种新型手性催化体系的设计及其在抗肿瘤药物spisulosine（ES-285）合成中的应用至一种新型手性催化体系的设计及其在抗肿瘤药物spisulosine（ES-285）合成中的应用	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明提供一种新型的催化剂体系，其包括：a.配体：(R)-2-((2-(羟基二苯基甲基)吡咯-1-基)-甲基)-6-(三氟甲基)苯酚(化合物4)，(S)-2-((2-(羟基二苯基甲基)吡咯-1-基)-甲基)-6-(三氟甲基)苯酚(化合物4′)或(S)-2-((2-(羟基二苯基甲基)吡咯-1-基)-甲基)-6-甲基-苯酚(化合物13)；b.路易斯酸，该催化剂体系所用的路易斯酸是各种+2价的铜盐，包括CuCl2、CuBr2、CuSO4、Cu(OAc)2、Cu(OH)2、Cu(NO3)2以及它们的任意混合物；c.碱，该催化体系所用的碱是各种无机碱和有机碱，包括Na2CO3、Cs2CO3、K2CO3、NaOH、t-BuOK、t-BuONa、t-BuOLi、Et3N以及它们的任意比例混合物。本发明还提供所述催化剂体系用于催化Henry反应以合成1，2-氨基醇的应用以及使用所述催化剂体系来合成抗肿瘤药物spisulosine(ES-285)的新方法。