专利详情

专利名称	一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法
申请号	CN201310615596.1	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN103588818A	公开（授权）日	2014.02.19
申请（专利权）人	中国科学院长春应用化学研究所	发明（设计）人	黄宇彬;周东方;王明哲;李晓媛;景遐斌;谢志刚
主分类号	C07F15/00(2006.01)I	IPC主分类号	C07F15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
专利有效期	一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法至一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明提供了一种具有抗癌活性的化合物，由去甲基斑蟊素与铂(IV)化合物进行配合作用、再经过哌嗪衍生物修饰得到。通过引入去甲基斑蟊素哌嗪衍生物配体，降低了铂(IV)化合物的细胞毒性，同时具有较高的抗肿瘤活性。细胞毒性实验结果表明，本发明提供的铂(IV)配合物对正常的小鼠成纤维L929细胞杀伤性小，而对癌细胞如人乳腺癌MCF-7细胞，人宫颈癌HeLa细胞，以及人肺腺癌A549细胞都有很好的杀伤效果，在降低系统毒性的同时依然能取得与顺铂相当的抗癌活性。同时针对顺铂耐药的人肺腺癌A549/DDP细胞也有很好的杀伤效果。可见，其能够减低毒性，逆转顺铂耐药性，提高铂类药物的抗癌效果。