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专利名称	以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物
申请号	CN201410226135.X	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN104086597A	公开（授权）日	2014.10.08
申请（专利权）人	昆明贵金属研究所;中国科学院上海药物研究所	发明（设计）人	刘伟平;楼丽广;侯树谦;孙丽萍;姜婧;谢成英;叶青松
主分类号	C07F15/00(2006.01)I	IPC主分类号	C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
专利有效期	以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物至以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明涉及以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物，氨/胺配体为已上市的铂类抗癌药物的载体基团，包括2NH₃、1R,2R-二氨基环己烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷或(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷。它们的制备是在水中以K₂[PtCl₄]为起始原料，加入KI，转化成K₂PtI₄后，与对应的氨/胺配体反应，制备出二碘中间体，再与3-氧代-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有水溶性好、稳定、抗癌活性高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。