专利详情

专利名称	五环三萜类化合物及其作为人肠羧酸酯酶抑制剂的应用
申请号	CN201410742503.6	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN105713064A	公开（授权）日	2016.06.29
申请（专利权）人	中国科学院大连化学物理研究所	发明（设计）人	杨凌;邹立伟;葛广波;李耀光;宁静;王平
主分类号	C07J63/00(2006.01)I	IPC主分类号	C07J63/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
专利有效期	五环三萜类化合物及其作为人肠羧酸酯酶抑制剂的应用至五环三萜类化合物及其作为人肠羧酸酯酶抑制剂的应用	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明提供了一种五环三萜类化合物及其作为人肠羧酸酯酶抑制剂的应用，属生物医药技术领域。该五环三萜类化合物具有11-脱氧-甘草次酸骨架结构，其可以强效地、选择性地抑制人肠道羧酸酯酶亚型2的活性，进而提高口服前药的生物利用度，并减少肠道酯类物质的摄取。此外，该抑制剂还可减缓伊立替康引发的迟发型腹泻。体外活性测定发现该类化合物抑制人羧酸酯酶2的IC₅₀可达0.02微摩，抑制人羧酸酯酶1的IC₅₀与抑制人羧酸酯酶2的IC₅₀比率可达1020，且该类化合物的安全性较好，同时还具有制备工艺简单、收率高等优势，提示该类化合物显示具有良好的应用前景。