专利详情

专利名称	化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用
申请号	CN201610105954.8	专利类型	发明专利
公开（公告）号	CN107129453A	公开（授权）日	2017.09.05
申请（专利权）人	中国科学院大连化学物理研究所	发明（设计）人	梁鑫淼;杜娜娜;刘艳芳;张秀莉
主分类号	C07D207/06(2006.01)I	IPC主分类号	C07D207/06(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D211/12(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D295/03(2006.01)I;C07D295/096(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4462(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P39/02(2006.01)I;A61P21/02(2006.01)I
专利有效期	化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用至化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用	法律状态	实质审查的生效
说明书摘要	本发明公开了一种茄科植物中分离的含饱和氮杂环的咖啡酸衍生物，或其药学可接受的盐，本发明提供的化合物为毒蕈碱M受体拮抗剂，可用于痉挛、心绞痛、胆绞痛、肾绞痛、内脏痉挛等疾病的治疗。本发明通过采用无标记细胞靶点药理学技术，量效关系研究显示该化合物剂量依赖性地拮抗乙酰胆碱引起的DMR响应信号，表明此化合物具有较强的毒蕈碱M受体拮抗活性。相对于已知的M受体拮抗剂阿托品、东莨菪碱等，本发明提供的化合物结构差别很大，预期可以改善对于肌肉腺体和神经系统的选择性。目前研究表明毒蕈碱M受体与痉挛、镇痛、镇静、精神分裂症等疾病相关，据此可为相关疾病提供作用靶点明确的高效新配体。